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日志

那些火热的医药中间体你知道吗?

已有 159 次阅读2018-5-10 14:31 | 医药中间体, 中间体定制合成, 美迪西生物医药, 丙酮酸, 对氨基苯酚

医药中间体,是医药化工原料至原料药或药品这一生产过程中的一种精细化工产品,药物的产生依赖于医药中间体定制合成美迪西生物医药是一家从事临床前研究外包服务(CRO)的公司,可以为客户合成参考化合物,中间体,候选药物、杂质以及代谢物等各种小分子化学物质,其规模可从毫克级到千克级(包括GMP质量)。我国是医药工业企业,每年约需与化工配套的原料和中间体2000多种,需求量达250万吨以上,来看看那些比较火热的医药中间体有哪些吧!

 1、丙酮酸

丙酮酸是所有生物细胞糖代谢及体内多种物质相互转化的重要中间体,因分子中包含活化酮和羧基基团,所以作为一种基本化工原料广泛应用于化学、制药、食品、农业及环保等各个领域中:如用于合成消炎镇痛药辛可芬、抗结核药异烟肼丙酮酸钙、激素诺孕烯酮、解热药 2-苯基喹啉-4-羧酸、驱虫剂恩波吡维胺、维生素 B6 等。

另外,丙酮酸钠用于生产治疗高血压的药物血管紧张肽Ⅱ抗药,氮杂喹喔啉以及镇静剂、蛋白酶**等,也用于生产噻苯咪唑药物。

我国的丙酮酸、丙酮酸盐、丙酮酸酯等目前主要用于生产医药和保健品。在医药方面,用于生产4-甲唑甲酸、磷酸烯醇丙酮酸、心得静、广谱驱虫剂噻苯咪唑、抗结核药丙酮酸异烟腙钙、辛可芬等;在保健品方面的应用主要是丙酮酸钙,之前主要用于出口,目前国内正兴起减肥热。

我国丙酮酸技术已获得突破并达到了国际领先水平,丙酮酸将有良好的国际市场前景。丙酮酸系列产品在生物诊断技术方面也有很好的发展前景,如酶法合成L-酪氨酸、L-色氨酸、L-多巴及细胞培养和生化试剂等。

2、对氨基苯酚

对氨基苯酚是生产解热镇痛药品扑热息痛的主要原料,也可以生产安妥明,显影剂、抗氧化剂等。我国的市场每年需求量约4万吨左右,而我国目前的产量约2.5-3万吨,而主要原料是对硝基氯苯。传统生产工艺其生产过程复杂,且污染严重,目前常用电解法生产,不仅提高了盈利,也符合绿色化精细化的需求。

3、六水哌嗪

六水哌嗪是重要的化工医药中间体。其哌嗪可以合成哌嗪磷酸盐、哌嗪硫、吡哌酸、喹诺酮、利福平等,哌嗪的某些衍生物如 N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、2-甲基哌嗪分别是生产氧氟沙星、恩氟沙星、洛美沙星的主要原料。

另外,哌嗪也用于生产驱虫剂,如哌嗪与有机酸生成的盐可用作人体驱虫剂。哌嗪还可用作镇痛药,如强痛定;改善脑血管循环药物,如桂利嗪、氟桂利嗪和镇吐药,抗生素类如哌嗪利德霉素等。

4、水合肼

水合肼又称水合联氨,以水合肼为原料,可以合成多种医药化学品。如,由水合肼与异烟酸缩合可制得异烟肼(高效、低毒、价廉的抗结核药);由二氯酞嗪经醚化、肼化可制得降压药双肼酞嗪。

肼是良好的医药工业中间体,可用于合成很多药物,如抗结核药物,如异烟肼次甲磺酸钠、异烟腙、氨硫脲等;抗肿瘤药物,如丙脒腙、甲苄肼盐酸盐、别嘌醇等;抗菌消炎药物,如磺胺甲氧酞嗪、甲氧苄氨嘧啶、呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林、嘧吡唑、头孢菌素.....市场超级广!

53,4,5-三甲氧基苯甲醛

3,4,5-三甲氧基苯甲醛(TMB)是一种重要的医药中间体,主要用于合成磺胺增效剂甲氧苄啶(TMP)、镇咳祛痰药喘速宁、抗癫痫药3,4,5-三甲氧基肉桂酰异丙胺以及辅酶Q10的主环原料3,4,5-三甲氧基甲苯等。TMB 的一个重要用途是合成 TMPTMP 自面市以来,由于其疗效确切、使用方便、副作用小,在临床上深受欢迎,需求量不断增加。特别是其复合制剂复方新诺明,配伍合理、效果明显、价格低廉,故近年来尽管各类新的抗感染药物层出不穷,其却仍牢牢占据市场一席之地。

近年来,TMP 和其他抗菌药配合使用也能大大提高抗菌效果,随着这方面的研究不断深入,使它的市场发展空间得到了极大的拓展。

62,3,6-三甲基苯酚

2,3,6-三甲基苯酚又称三甲基氢醌, 是一种重要的精细化工中间体, 在医药上主要用于合成维生素E。我国医药、食品和化妆品用维生素E市场广阔,尤其是用维生素 E 和卵磷脂配制的抗氧剂取代目前国内仍在使用的具有毒副作用的丁基羟基茴香醚(BHA) 、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT) 和没食子酸丙酯(PG)等化学抗氧剂是大势所趋。

7D-对羟基苯甘氨酸

D-对羟基苯甘氨酸简称 D-PHPG,是一种重要的医药精细化工中间体,主要用于合成β-内酰胺类半合成抗菌素,如羟氨苄青霉素( 阿莫西林)、头孢克罗、头孢立新、头孢拉定等。

8、苯乙酸

苯乙酸因具有羧基、亚甲基氢和苯环的典型反应,可生成许多有用的中间体,在医药行业具有广泛的用途。其医药方面主要用于合成青霉素 G 盐(约占苯乙酸市场的85%),其次用于制备镇静和抗癫痫药**和扑米酮,抗抑郁药阿米替林,心血管药地巴唑、氯克律,抗胆碱药阿托品、解痉灵,抗风湿性药及食欲**。苯乙酸的衍生物还可用于合成肽和抗病毒制剂的原料,如苯异丙胺被用来制造乳酸心可定,可治疗心绞痛。

医药中间体的未来:

当今世界性新药物的研究将集中在以下10类药物上:

脑功能改善药,抗风湿性关节炎药,抗艾滋病药,抗肝炎及其他病毒药,降血脂药,抗血栓药,抗肿瘤药,血小板激活因子拮抗剂,甙类强心剂,抗抑郁、抗精神**和抗焦虑药等。目前有不少医药公司例如美迪西生物医药、药明康德等,提供的有医药中间体定制合成服务,协助药企进行药物研发,解决了部分药企研发薄弱的难题。

 

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