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[建议] 吃完药为什么会头晕摔倒 药代动力学来解释

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发表于 2018-4-16 16:51 | 显示全部楼层 |阅读模式
提到药我们都不陌生,几乎人人都去医院开过药,可是对于不同类型的人来说,吃药的方法也不尽相同。为什么小孩吃的药量要少一些呢?为什么有的人吃药时要找个舒服的姿势呢?为什么吃完药后不能散步、游泳等等,这些都得用说明书上的药代动力学来解释。
“药代动力学”这个对很多人而言是陌生的名词,却是药品说明书上几乎必备的标注事项。药代动力学(pharmacokinetics,PK),又称药物动力学,是研究药物体内过程的一门学科,包括药物及其代谢物的吸收、分布、代谢和排泄的随时间的变化过程,应用动力学原理和数学处理方法对这一过程的定量描述。
美迪西的临床前药代动力学服务部门拥有一批理论知识扎实、实验经验丰富的高级专业人才,统领着实验设计、实验实施、生物分析和数据分析等的工作。美迪西药代动力学实验室已经通过CFDA的GLP认证,实验研究遵循ICH、CFDA和FDA的指导原则,可以根据客户需求设计并开展体内、体外药代动力学试验,为客户提供一整套药代动力学评价和优化服务。
1、药代动力学的体内过程
即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程,包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运,代谢属于化学变化亦称转化,机体对药物作用的过程,表现为体内药物浓度随时间变化的规律。药物动力学是研究药物体内过程规律,特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。
(1)药物代谢动力学吸收(absorption)药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收,不同的给药途径、药物性质会影响药物的吸收。
(2)药物代谢动力学分布(distribution),药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。影响药物分布的主要因素有:药物的性质、药物与组织的亲和力、药物与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率、血流量大小、血脑屏障。
(3)药物代谢动力学代谢(metabolism),代谢也称生物转化(biotransformation)药物作为外源性物质在体内经酶或其它作用使药物的化学结构发生改变,这一过程称为代谢(或生物转化)。药物代谢的主要器官是肝脏,也可发生在血浆、肾、肺、肠及胎盘。
绝大多数药物通过代谢后失去药理活性,称为解毒;少数药物经代谢变化后效力反而增强,称为活化。某些药物可促进药酶对其的降解,又可促进其它药物的药酶的降解作用,长期服用可产生耐受性。有些药物能抑制药酶的活性,从而延缓药物的降解,长期应用可产生积蓄中毒。
(4)药物代谢动力学排泄(excretion),排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程,是药物体内消除的重要组成部分。主要通过肾脏。此外还有肺、胆汁、乳汁、唾液腺、支气管腺、汗腺、肠道等。
2、药物代谢动力的靶浓度、维持量负荷量
(1)药物代谢动力学靶浓度,合理的给药方案是使稳态血浆药物浓度(Css)达到一个有效而不产生毒性反应的治疗浓度范围,称为靶浓度(target concentration)。   
(2)药物代谢动力学维持量,在大多数情况下,临床多采用多次间歇给药或是持续静脉滴注,以使稳态血浆药物浓度维持在靶浓度。因此要计算药物维持剂量(maintenance dose)
(3)药物代谢动力学负荷量,t1/2才能达到稳态血药浓度,增加剂量或者缩短给药间隔时间均不能提前达到稳态,只能提高药物浓度,因此如果患者急需达到稳态血药浓度以迅速控制病情时,可用负荷量(loadingdose)给药法。负荷量是指首次剂量加大,然后再给予维持剂量,使稳态血药浓度(即事先为该患者设定的靶浓度)提前产生。
3、药物代谢动力学相关参数:
(1)峰浓度和达峰时间:指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现时间,分别代表药物吸收的程度和速度。
(2)曲线下面积:指时量曲线和横坐标围成的区域,表示一段时间内药物在血浆中的相对累积量。
(3)生物利用度:药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的分量及速度。
(4)生物等效性:比较同一种药物的相同或者不同剂型,在相同试验条件下,其活性成分吸收程度和速度是否接近或等同。
(5)表观分布容积:指理论上药物均有分布应占有的体液容积。
(6)消除速率常数:指单位时间内消除药物的分数。
(7)半衰期:指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
(8)清除率:指单位时间内多数毫升血浆中的药物被清除。
4、吃药前要看药品说明书
(1)代谢能力弱,吃药应从小剂量开始;
有研究显示老年人服用部分降血、降糖药物,抗精神病药物、利尿药物以及止痛药等会增加跌倒的风险。有专家表示,跌倒的发生与用药时间和剂量有关,因为老人的代谢能力相对较弱:如老人服用高剂量的中枢神经药物确实会增加跌倒风险,一般在服药后半小时内能迅速起效,在效应发作后患者起床或上厕所时可能会跌倒。
专家建议,老年人用药要有明确适应症,凡能引起跌倒的药物应当不用或慎用,必须用的药物则尽可能减少使用剂量,应从小剂量开始给药、密切观察、缓慢增量。
(2)有禁忌症绝不能服药,不良反应不一定会出现
专家表示有的说明书上少不了的“禁忌症”和“不良反应”,如果自己的情况属于“禁忌症”中的一种,那么坚决不能服用。“不良反应”则用于对照服药后的反应,但不一定会出现在服用者身上,只是在服用前对患者作出适当的提醒,万一出现不良反应不至于手足无措。
另外,还有常见的禁用、忌用和慎用三个注意事项。从危险程度上来说,禁用危险性大于忌用,忌用的危险性又大于慎用。通常情况下,“慎用”就是在服用之后,要细心地观察有无不良反应,如有不良反应就必须立即停止服用,如没有则可继续服用。“忌用”,通俗地讲就是最好不用。这样的药品一部分患者服用后,可能会出现明显的不良反应和不良后果,但也有个体差异,不能一概而论,所以“忌用”一词以示警告。“禁用”就是说没有任何可选择的余地,属杜绝、禁止使用,千万不能用。此类不该使用的药物,一旦误用会出现严重不良反应或中毒。
令人迷惑的,还有“偶见”和“可见”的表述,例如在“感冒灵颗粒说明书中‘不良反应’里有‘偶见皮疹、荨麻疹……可见困倦、嗜睡……’字样。专家说,这里的“偶见”就是“有时出现”,“可见”的几率高于“偶见”。”也就是说,使用感冒灵颗粒时困倦、嗜睡等不良反应的出现几率高于皮疹、荨麻疹等不良反应的出现几率。
5、吃完易跌倒的5种药
跌倒,对年轻人来说没什么,可对老年人而言,可能发生骨折,甚至引起脑出血或并发肺部感染。下面几种让人“易跌倒”的药物尤其要注意。
(1)止痛药,一些止痛药有松弛肌肉的副作用,会使肌肉反应和动作缓慢,让人感觉昏昏沉沉。老年人下床、上厕所时,原本步态就不稳,如果服用止痛药,加上地面湿滑等因素,更易发生跌倒。
建议:老人服止痛药前先上厕所,服药期间保证室内地面干燥。
(2)降压药,利尿剂类降压药如呋塞米、氢氯噻嗪等,会导致体内钾和钠水平的下降,可能引起乏力,且服药后容易因尿急,着急上厕所时易跌倒。此外,哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪等α受体阻断剂,服用后较易发生体位性低血压,出现头晕,也容易发生跌倒。
建议:服这类药的人应早点休息,起夜时在床上静坐一两分钟再下床,走路时放慢脚步并开灯。
(3)降糖药,降糖药物包括二甲双胍、格列本脲、格列吡嗪等。在服药初期和调整剂量时,可能造成低血糖,表现为头晕、虚汗、乏力、颤抖、烦躁、定向障碍、眼冒金星等,严重者甚至可出现昏迷。
建议:服用这些药物时应注意防范可能出现的低血糖反应,在服药初期和调整剂量时,尽量避免外出活动。外出活动时应随身带点糖果、饼干等,当出现头晕、乏力、虚汗等低血糖症状时,立即进食并就近休息,以免意外跌倒。
(4)抗心律失常药,普萘洛尔等抗心律失常药,可能让人眩晕、神志模糊、步态不稳,主要原因可能与长期使用这些药物导致心动过缓和脑动脉供血不足有关。因此服用这类药物也易跌倒。
建议:服药后应在家休息并注意观察,别马上走动。
(5)安眠药,各类安眠药对人的意识都有一定影响,服用后反应能力、认知功能会减弱,导致步态不稳。
建议:睡前洗漱好,坐在床上后再服药,咽下药物之后再平躺。服药15~30分钟药物起效时,平躺姿势比较安全。
药师提醒安全起见,服用上述药物时,最好采取坐姿或半躺姿势。
药物自古以来便是医生治病救人的有力武器,每年都有新的药物被制药公司研发出来,但这些从实验室里创造出来的物质还不能称之为真正意义上的药物,在其正式上市前需经过严谨、科学的药物临床试验,以确保其安全性和有效性。上海美迪西生物医药公司在药物安全性评价方面有专业的团队和实战经验,可提供高质量的数据和快速的周转期以支持各项药物安全评价研究。
发表于 2018-4-17 12:10 | 显示全部楼层
很好的学术方面的帖子
发表于 2018-4-18 14:50 | 显示全部楼层
这方面的帖子应当多多支持,写的挺好的,
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